Плавание как средство коррекции нарушения осанки
Дексаметазон при ревмотический полиартрит
,

ДЕКСАМЕТАЗОН, раствор для инъекций 0,4%

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Dexamethasone


Синонимы

Дексавен, Дексазон, Дексамед, Декса-мед, Дексафар, Дексона-Д


Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикоиды для системного применения.


Состав

Активное вещество – дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) – 4,0 мг в 1 мл.


Код АТХ: H02AB02.


Фармакологическое действие


Фармакодинамика

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферрона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду) секрецию АКТГ.


Фармакокинетика

При в/в введении связывается со специфическим белком-переносчиком –транскортином – на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. При внутрь быстро и полностью всасывается в основном в проксимальном отделе тонкой кишки; абсорбция в дистальном отделе составляет приблизительно половину от таковой в проксимальном. Смах достигается в течение 1-2 часов. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т1/2 составляет 3-5 часов, биологический период полувыведения – 36-54 часа. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Выводится в основном с мочой (небольшая часть – лактирующими железами) в виде 17-кетостероидов, глюкуроидов, сульфатов. В неизменном виде выделяется с мочой около 15% дексаметазона. При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами (целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки, лекарственная форма и др.) и сильно варьирует.


Показания к применению

Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких); неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови; нефротический синдром; тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций.


Способ применения и режим дозирования

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа. Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани) взрослым и подросткам вводят в дозе 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов. При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,335 мг/м2) в сутки.


Особые указания

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременност, кормлении грудью.

Применение во время беременности и лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочное действие

Задержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, эритема и изменение пигментации кожи, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм; тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли: головные, абдоминальные, суставные и мышечные); депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд).


Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).


Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекции, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Терапевтические и токсические эффекты дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки,тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.


Передозировка

Сообщения об острых токсических отравлениях и/или летальных исходах вследствие передозировки глюкокортикоидов крайне редки. При развитии нежелательных явлений – лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций; синдрома Иценко-Кушинга – назначение аминоглутемида.


Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,4% в ампулах 1 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2;

Раствор для инъекций 0,4% в ампулах 2 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

Информация по регистрации препарата

Страна Наименование Рег. № Дата рег.
Беларусь Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, в ампулах 1 мл или 2 мл в упаковке №10, в ампулах 1 мл или 2 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2 12/05/1438 21.05.2012
Россия Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл ампулы по 1 мл и 2 мл 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона, 10 ампул в коробке из картона ЛП-000682 28.09.2011
Узбекистан Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, в ампулах 1 мл или 2 мл в упаковке № 10, в ампулах 1 мл или 2 мл в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2 Б-250-95 № 47109 21.11.2014
Таджикистан Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл, в ампулах 1 мл или 2 мл в упаковке №10, в ампулах 1 мл или 2 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2 005577 08.10.2014
Казахстан Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл; ампула 1 мл №10, в КЯУ № 5 (5х1), № 10 (5х2) РК-ЛС-5 №018102 03.08.2011
Казахстан Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл; ампула 2 мл №10, в КЯУ № 5 (5х1), № 10 (5х2) РК-ЛС-5 №018103 03.08.2011
Монголия Дексаметазон раствор для инъекций 0,4 %; ампулы 2 мл № 10 (коробка из картона) F101115HP02561 02.11.2010

Смотри также

Назад

Источник: http://www.belmedpreparaty.com/product/anot.php?an...